ИПИГРИКС 0,005/МЛ 1МЛ N10 АМП Р-Р В/М П/К

Лекарственная форма

Прозрачная бесцветная жидкость.

Состав

1 мл раствора содержит:

активное вещество: ипидакрина гидрохлорида моногидрат - 5,4 мг в пересчете на ипидакрина гидрохлорид - 5.0 мг

вспомогательные вещества: 1 М раствор хлористоводородной кислоты до pH 2,8-4,0, вола для инъекций до 1 мл.

Фармакодинамика

Ипидакрин - обратимый ингибитор холинэстеразы. Непосредственно стимулирует проведение импульсов по нервным волокнам, межнейрональным и нервно-мышечным синапсам периферической и центральной нервной системы (ЦНС). Фармакологическое действие ипидакрина основано на сочетании двух механизмов действия: блокада калиевых каналов мембраны нейронов и мышечных клеток, обратимое ингибирование холинэстеразы в синапсах.

Ипидакрин усиливает действие на гладкие мышцы не только анетилхолина, но и адреналина, серотонина, гистамина и окситоцина. Обладает следующими фармакологическими эффектами:

восстановление и стимуляция нервно-мышечного проведения; восстановление проведения импульса в периферической нервной системе после блокады, вызванной некоторыми факторами (например, травма, воспаление, действие местных анестетиков, антибиотиков, токсинов и калия хлорида); усиление сократимости и тонуса гладкой мускулатуры внутренних органов; специфическая умеренная стимуляция I (11C в комбинации с отдельными проявлениями седативного действия; улучшение памяти.

При доклиническом изучении ипидакрин нс оказывал тератогенного, эмбриотоксического, мутагенного, канцерогенного и иммунотоксического действий, нс влиял на эндокринную систему.

Достаточные данные клинических исследований безопасности применения ипидакрина у детей отсутствуют.

Фармакокинетика

Абсорбция

После применения внутрь ипидакрин быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта. Максимальная концентрация в плазме после подкожного или внутримышечного введения достигается в течение 25-30 минут. Около 40-55 % активного вещества связывается с протеинами плазмы. Терапевтический эффект проявляется через 15-20 минут после парентерального введения. Продолжительность действия препарата сос тавляет 3-5 часов.

Распределение

Препарат проникает через гематоэнцефалический барьер. Ипидакрин быстро поступает в ткани, в равновесном состоянии в плазме находят только 2 % препарата.

Мег, габолизм и выведение

Препарат метаболизируется в печени. Выведение ипидакрина осуществляется ренально и экстраренально (через желудочно-кишечный тракт), преобладает выведение с мочой. Период полувыведеиия ипидакрина составляемо мин. После парентерального введения 34.8 % от примененной дозы ипидакрина выводится в неизмененном виде с мочой. Это свидетельствует о быстром метаболизме препарата в организме.

Побочные действия

Обычно ипидакрин хорошо переносится. Побочные эффекты наблюдаются менее чем у 10 % больных и, главным образом, связаны со стимуляцией м-холипорецепторов.

В дальнейшем перечисленные побочные эффекты классифицированы соответственно группам систем и органов с указанием частоты встречаемости: часто (>1/100 до <1/10), неч асто (> 1 /1000 до <1/100), редко (>1/10 000 до <1/1000).

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта

Часто: гиперсаливация, тошнота. Нечасто: рвота.

Редко: понос, боли в эпигастрии. Неизвестно: диспепсия.

Нарушения со стороны нервной системы

Нечасто: головокружение, головные боли, сонливость, мышечный спазм, слабость.

Нарушения сердечной функции

Нечасто: сердцебиения, брадикардия.

Нарушения со стороны органов зрения

неизвестно: миоз.

Нарушения со стороны дыхательной системы, груди и средостения

Нечасто: увеличение бронхиальной секреции, бронхоспазм.

Нарушения со стороны скелетно-мышечной системы и соединительной ткани

Неизвестно: тремор, судороги, повышение тонуса матки.

Часто: потливость.

Нечасто: аллергические реакции (зуд, высыпания), обычно при применении больших доз препарата.

Общие нарушения и реакции в месте введения:

Неизвестно: гипотермия, боли в грудной клетке, желтуха.

При появлении перечисленных побочных эффектов, а также при появлении побочного эффекта, не упомянутого в инструкции, необходимо обратиться к врачу.

Особенности продажи

рецептурные

Особые условия

Применение во время беременности и в период грудного вскармливания

Кпидакрин усиливает тонус матки и может вызвать преждевременную родовую деятельность, поэтому он противопоказан во время беременности. Применение тидакрина в период грудного вскармливания противопоказано.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и работу с механизмами

ипидакрин может оказывать седативное действие, поэтому пациентам, подверженным данному воздействию при применении препарата, следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и работе е механизмами,

Меры предосторожности при применении

Отсутствуют систематизированные данные о применении у детей.

На время лечения следует исключить алкоголь, который усиливает побочные эффекты ипидакрина.

Ипидакрин может обострить течение эпилепсии, а также усилить отрицательное воздействие алкоголя на организм

У пациентов с депрессиями ипидакрин может усилить проявление симптомов депрессии.

В связи с возможным риском брадикардии при применении ипидакрина следует контролировать деятельность сердца.

Передозировка

Симптомы: при тяжелой передозировке возможно развитие холинергического криза (ci ижение аппетита, бронхоспазм, слезотечение, усиленное потоотделение, сужение зрачков, нистагм, усиленная перистальтика ЖКТ, спонтанная дефекация и мочеиспускание, рвота, желтуха, брадикардия, нарушение внутрисердсчной ирбводимости, аритмии, артериальная гипотензия, беспокойство, тревога, возбуждение, чувство страха, атаксия, судороги, кома, нарушение речи, сонливость, общая слабость). Лечение: проводят симптоматическую терапию, применяют м-холинолитические вещества (в том числе атропин, циклодол, метапин и др.).

Показания

заболевания периферической нервной системы (неврит, полиневрит, полинейропатия, полирадикулопатия, миастения и миастенический синдром различной этиологии).

Заболевания центральной нервной системы: бульбарные параличи и парезы.

-Период реконвалесценции после органических поражений ЦНС. сопровождающихся

двигательными нарушениями.

Противопоказания

Гиперчувствительность к ипидакрину и/или к любому из вспомогательных веществ препарата.

Эпилепсия.

Экстрапирамидные нарушения с гиперкинезами.

Стенокардия.

Выраженная брадикардия.

Бронхиальная астма.

Вестибулярные нарушения.

- Обострение язвы желудка или двенадцатиперстной кишки.

Механическая непроходимость кишечника или мочевыводящих путей.

Беременность и период грудного вскармливания.

Дети в возрасте до 18 лет (отсутствуют систематизированные данные о безопасности применения).

С осторожностью при: язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, тир ютоксикозе, заболеваниях сердечно-сосудистой системы, а также пациентам с обструктивными заболеваниями дыхательной системы в анамнезе или при острых заболеваниях дыхательных путей.

Лекарственное взаимодействие

Ипидакрин ослабляет угнетающее действие на нервно-мышечную передачу и ведение возбуждения по периферическим нервам местных анестетиков, иногликозидов и калия хлорида.

седативный эффект лекарственных средств, угнетающих ЦНC. в том числе этанола, а же действие других ингибиторов холинэстеразы и м-холиномимстичсских веществ влиянием ииидакрина усиливаются.

одновременном применении других холинергических лекарственных средств ндакрин увеличивает риск холинергического криза у больных миастенией, а-адренолитичсские вещества усиливают выраженность брадикардии, вызываемой ипидакрином.

церебролизин потенцирует действие ипидакрина.

Алкоголь усиливает нежелательные побочные эффекты ипидакрина.

Дозировка

Внутрь, п/к, в/м. Разовая доза – 10-40 мг. Максимальная доза – 200 мг/сут. Кратность приема и длительность лечения зависят от показаний.

Сертификат